從較簡單的化合物或單質經化學反應合成有機物的過程。有時也包括從復雜原料降解為較簡單化合物的過程。由于有機化合物的各種特點，尤其是碳與碳之間以共價鍵相連，有機合成比較困難，常常要用加熱、光照、加催化劑、加有機溶劑甚至加壓等反應條件。1828年F.維勒由無機物氰酸銨合成了動物代謝產物尿素，數年之后H.科爾貝又合成了乙酸，從此有機合成化學獲得迅速發展。有機合成大致分為兩方面：①基本有機合成。包括從煤炭、石油、水和空氣等原材料合成重要化學工業原料，如合成纖維、塑料和合成橡膠的原料，溶劑，增塑劑，汽油等，其產量幾乎接近于鋼鐵的數量級。②精細有機合成。包括從較簡單的原料合成較復雜分子的化合物，如化學試劑、醫藥、農藥、染料、香料和洗滌劑等。20世紀70年代以后，有機合成的新領域迅速發展，如一些有一定立體構象的天然復雜分子的合成，一些新的理論和方法如反應機理、構象分析、光化學,各種物理方法分析手段的應用等方面的進展，尤其是分子軌道對稱守恒原理的提出，對有機合成化學起著極大的推動作用。